Не отмечено синдрома «отмены» после 4- х недель лечения пациентов с тревожным состоянием. Начало действия. В случае применения пероральных лекарственных форм антигистаминный эффект начинается приблизительно через 1 ч. Седативный эффект наступает через 5 — 1. Гидроксизин также обладает спазмолитическим и симпатолитическим действием. Он проявляет слабую аффинность к мускариновым рецепторам. Гидроксизин демонстрирует умеренную анальгетическую активность. Фармакокинетика Всасывание.
Абсорбция - высокая. Время достижения максимальной концентрации (TCmax) после перорального приема - 2 ч. После приема однократной дозы 2. TCmax у взрослых составляет 3.
Биодоступность при приеме внутрь составляет 8. Распределение Гидроксизин больше концентрируется в тканях, чем в плазме. Коэффициент распределения составляет 7- 1.
После перорального приема гидроксизин хорошо проникает в кожу, при этом концентрации гидроксизина в коже превышают концентрации в сыворотке крови как после однократного, так и после многократных приемов. Гидроксизин проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту, концентрируясь в большей степени в фетальных, чем в материнских тканях. Метаболизм Гидроксизин метаболизируется в значительной степени. Образование основного метаболита цетиризина, метаболита карбоновой кислоты (примерно 4. Данный метаболит обладает выраженными антагонистическими свойствами в отношении периферических Hl- рецепторов. Другими идентифицированными метаболитами являются N- деалкилированный метаболит и О- деалкилированный метаболит с периодом полувыведения из плазмы крови 5.
Данные пути метаболизма регулируются, в основном, CYP3. A4/5. Выведение Период полувыведения (T1/2) у взрослых - 1. Общий клиренс гидроксизина составляет 1. Только 0,8 % гидроксизина выводится в неизмененном виде почками. Основной метаболит цетиризин экскретируется главным образом в неизмененном виде с мочой (2.
Фармакокинетика у особых групп пациентов У пожилых пациентов Фармакокинетика гидроксизина исследовалась на примере 9 здоровых пожилых людей после приема внутрь однократной дозы 0,7 мг/кг. У пожилых людей (T1/2) удлиняется до 2. Рекомендуется снижение суточной дозы гидроксизина при назначении пожилым пациентам. У детей Фармакокинетика гидроксизина исследовалась на примере 1. У детей общий клиренс примерно в 2,5 раза короче, чем у взрослых. Период полувыведения (T1/2) короче, чем у взрослых и составляет 1. Доза должна быть скорректирована при применении у детей.
У пациентов с печеночной недостаточностью У пациентов с вторичной дисфункцией печени вследствие первичного билиарного цирроза общий клиренс составил приблизительно 6. У больных с заболеваниями печени период полувыведения T1/2 увеличивался до 3. Пациентам с печеночной недостаточностью рекомендуется снижение суточной дозы или кратности приема. У больных с почечной недостаточностью Фармакокинетика гидроксизина исследовалась на примере 8 пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 2.
Длительность экспозиции гидроксизина (AUC . Гемодиализ неэффективен для удаления этого метаболита. Во избежание любого значительного накопления метаболита цетиризина после многократного применения гидроксизина, у пациентов с нарушением функции почек следует снизить ежедневную дозу гидроксизина. Показания к применению . Противопоказания - Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, цетиризину и другим производным пиперазина, аминофиллину или этилендиамину в анамнезе.- Порфирия.- Пациенты с врожденным или приобретенным удлинением интервала QT в анамнезе.- Пациенты с факторами риска развития удлинения интервала QT, в том числе при наличии сердечно- сосудистых заболеваний, выраженного электролитного дисбаланса (гипокалиемии, гипомагниемии), случаев внезапной сердечной смерти в семейном анамнезе, выраженной брадикардии, сопутствующим применением лекарственных средств, что сопровождается, удлинением интервала QT и/или вызывающих развитие желудочковой тахикардии по типу пируэт.- Детский возраст до 3 лет.- Беременность, период родов и грудного вскармливания.- Наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозо- галактозы (так как в состав таблеток входит лактоза). С осторожностью При миастении, снижении моторики желудочно- кишечного тракта, гиперплазии предстательной железы с клиническими проявлениями, затруднением мочеиспускания, запорами, при глаукоме, деменции, склонности к судорожным припадкам, при склонности к аритмии, включая электролитный дисбаланс (гипокалиемия, гипомагниемия), у пациентов с сердечными заболеваниями в анамнезе или при применении препаратов, которые могут вызвать аритмию. Применение при беременности и в период грудного вскармливания.
Беременность. Исследования с использованием животных не выявили токсического действия на репродуктивную функцию. На настоящий момент не имеется соответствующих эпидемиологических данных относительно воздействия гидроксизина в период беременности. Необходимо прекратить грудное вскармливание при необходимости применения гидрокс изина. Репродуктивные функции. Данные о влиянии на репродуктивную функцию человека отсутствуют. Способ применения и дозы Внутрь. Препарат «Атаракс» следует применять в самой низкой эффективной дозе и в течение как можно более короткого периода времени.
Для симптоматического лечения тревожных состояний: от 5. Особые группы пациентов Применение у пожилых пациентов. В пожилом возрасте максимальная суточная доза составляет 5.
Пациенты с нарушением функции почек. Если есть потребность в достижении временного эффекта, дозу можно уменьшить наполовину. Это также применимо для пациентов с почечной недостаточностью.
Пациенты с нарушением функции печени: При лечении пациентов с нарушением функции печени рекомендуется снижать суточную дозу препарата на 3. Пациенты детского возраста (применение у детей в возрасте старше 3 лет) Для симптоматического лечения аллергического зуда: Применение у детей и подростков старше 1.
Применение у детей от 9 до 1. Применение у детей от 7 до 9 лет (с массой тела от 2. Применение у детей от 4 до 7 лет (с массой тела от 1. Применение у детей в возрасте от 3 до 4 лет (с массой тела от 1. Доза определяется с учетом массы тела из расчета 1 мг/кг/сут.
Передозировка Симптомы, наблюдаемые при значительной передозировке препарата, связанные с чрезмерным м- холиноблокирующим действием, подавлением или парадоксальной стимуляцией ЦНС. Эти симптомы включают тошноту, рвоту, тахикардию, гипертермию, сонливость, нарушение зрачкового рефлекса, тремор, путанность сознания или галлюцинации.
Впоследствии могут развиться угнетение сознания, дыхания, судороги, снижение артериального давления, аритмия. Возможно усугубление коматозного состояния и сердечный коллапс. Водные Пути России Карты. Необходимо контролировать состояние дыхательных путей, состояние дыхания и кровообращения при помощи ЭКГ мониторинга, обеспечить адекватную оксигенацию.
Сердечную деятельность и артериальное давление необходимо контролировать в течение 2. В случае нарушения психического статуса, необходимо исключить прием других препаратов или алкоголя, в случае необходимости пациенту следует провести ингаляцию кислородом, ввести налоксон, декстрозу (глюкозу) и тиамин. В случае необходимости получения вазопрессорного эффекта назначается норэпинефрин или метараминол. Не следует применять эпинефрин. В случае приема внутрь значительного количества препарата, можно выполнить промывание желудка с предшествующей эндотрахеальной интубацией.
Возможно применения активированного угля, однако данных, свидетельствующих о его эффективности недостаточно. Специфического антидота не существует. Гемодиализ не эффективен. Литературные данные свидетельствуют о том, что в случае развития тяжелых, опасных для жизни, трудноизлечимых м- холиноблокирующих эффектов, не купируемых другими препаратами, возможно применение терапевтической дозы физостигмина.
Физостигмин не должен применяться только для того, чтобы привести пациента в сознание. Если пациент принимал трициклические антидепрессанты, применение физостигмина может спровоцировать судорожные приступы и необратимую остановку сердца. Также следует избегать применение физостигмина у больных с нарушениями сердечной проводимости.